Tải bản đầy đủ

Bài DL DLS 2018

1

MÔN DƯỢC LÝ
NỘI DUNG 1:
THUỐC TRỊ HO
Codein, Dextromethorphan, acetylcystein: cơ chế tác dụng, tác dụng, chỉ định, tác
dụng không mong muốn, chống chỉ định và liều dùng.
1. Codein
- Cơ chế tác dụng: Thuốc ức chế trực tiếp trung tâm ho ở hành tủy làm nâng cao
ngưỡng kích thích.
Tác dụng
+ Trị ho do ức chế trung tâm ho, liều có tác dụng trị ho thấp hơn liều giảm đau.
+ Giảm đau nhẹ và ít gây nghiện hơn các dẫn chất khác.
+ Làm giảm tiết dịch phế quản và ức chế hoạt động của hệ nhu mao đường hô
hấp nên càng làm cho việc tống đàm khó hơn.
+ Giảm nhu động ruột ở liều điều trị nên gây hiện tượng táo bón.
- Chỉ định: ho khan.
- Tác dụng không mong muốn: buồn ngủ, choáng váng, hoa mắt, buồn nôn,
nhức đầu, táo bón.
- Chống chỉ định: mẫn cảm, suy hô hấp, trẻ em dưới 1 tuổi.
- Liều dùng

+ Người lớn mỗi lần 30mg cách 4 giờ, liều thông thường 15 – 60mg, tối đa
240mg/ngày.
+ Trẻ em từ 1 – 12 tuổi: 3mg/kg/ngày, chia thành liều nhỏ (6 liều).
1. Dextromethorphan
-

- Cơ chế tác dụng: Thuốc ức chế trực tiếp trung tâm ho ở hành tủy làm nâng cao
ngưỡng kích thích.
- Tác dụng
+ Trị ho với hiệu lực tương đương codein, là thuốc thay thế cho codein.


2

+ Không có tác dụng giảm đau, không gây nghiện và ít gây táo bón hơn codein,
ít hoặc không gây buồn ngủ.
- Chỉ định: ho do cảm cúm, cảm lạnh thông thường hoặc khi hít phải chất kích
thích; ho không có đàm.
- Tác dụng không mong muốn: táo bón, chóng mặt, buồn nôn, nôn, mệt mỏi.
- Chống chỉ định: mẫn cảm, suy hô hấp, đang sử dụng IMAO, trẻ em dưới 2 tuổi.
- Liều dùng
+ Người lớn: 10 – 30mg mỗi 4 giờ, liều tối đa 120mg/ngày.
+ Trẻ em 6 – 12 tuổi: 5 – 10mg mỗi 4 giờ, liều tối đa 60mg/ngày.
2. Acetylcystein
- Cơ chế tác dụng: thuốc làm giảm độ sánh của dịch tiết đường hô hấp bằng cách
cắt đứt các cầu nối disulfit (- S - S -) trong phân tử glycoprotein của chất nhầy.
- Tác dụng: tiêu chất nhầy và điều hòa sự tiết dịch đường hô hấp. Thuốc làm loãng
đàm tạo thuận lợi để tống đàm ra ngoài bằng phản xạ ho và dùng giải độc khi dùng quá
liều paracetamol.
- Chỉ định: viêm phế quản cấp và mạn tính, các bệnh tai mũi họng và giải độc
paracetamol.
- Tác dụng không mong muốn: buồn nôn, nôn, buồn ngủ, nhức đầu. Liều cao có
thể gây đau dạ dày – tá tràng.
- Chống chỉ định: tiền sử hen phế quản, mẫn cảm với thuốc, loét dạ dày – tá tràng,
phụ nữ có thai và cho con bú.
- Liều dùng
+ Dạng bào chế: viên nén 200mg; gói 200mg; thuốc hít qua miệng; thuốc nhỏ
vào khí quản và dung dịch uống 10%, 20%; thuốc tiêm 20%; nhỏ mắt 5%.
+ Phun mù hay nhỏ trực tiếp vào khí quản dung dịch 10 – 20% x 3 – 4 lần/ngày.
+ Uống 200mg/lần x 3 lần/ngày.


3

NỘI DUNG 2:
Tiêu chuẩn của một loại thuốc ngủ lý tưởng; Nguyên tắc khi dùng thuốc sử dụng
thuốc ngủ; Thuốc ngủ loại benzodiazepin: chỉ định, tác dụng không mong muốn
và chống chỉ định.
1. Tiêu chuẩn của một loại thuốc ngủ lý tưởng:
- Thuốc khởi phát nhanh.
- Thời gian tác dụng ngắn, không tích lũy.
- Không gây dung nạp và lệ thuộc thuốc.
- Có khoảng điều trị rộng.
- Dễ điều chỉnh liều theo đáp ứng bệnh nhân.
- Không gây tương tác với thuốc khác.
2. Nguyên tắc khi dùng thuốc sử dụng thuốc ngủ
-

Liều lượng tùy thuộc từng người

-

Chia liều trong ngày cho phù hợp

-

Dùng trong thời gian ngắn

-

Tránh dùng chung với các thuốc ức chế thần kinh khác, đang uống rượu.

-

Tránh dùng thuốc ngủ cho các bệnh nhân có công việc cần sự tỉnh táo, vận hành
máy móc..

3. Benzodiazepin
- Chỉ định
+ Giảm ưu phiền, lo lắng và ổn định những trạng thái kích thích bồn chồn do
căng thẳng thần kinh gây ra: Alprazolam, Diazepam, Lorazepam
+ Trị rối lọan giấc ngủ, tiền mê: Flunitrazepam, Triazolam, Nitrazepam
+ Chống co giật: Diazepam , Clorazepam
+ Tiền mê: Diazepam, Clonazepam, Midazolam
+ Trị hội chứng cai nghiện (nghiện rượu và benzodiazepin): Flurazepam


4

- Tác dụng không mong muốn
+ Thường gặp: buồn ngủ, chóng mặt, mệt mỏi
+ Tổn thương về nhận thức: khó tập trung hoặc giảm trí nhớ, chứng quên về
trước.
+ Tác dụng phụ này phụ thuộc liều và hồi phục khi ngừng thuốc, thường xảy ra
với các BZD tác dụng mạnh như lorazepam, triazolam, midazolam nhưng ít xảy ra với
diazepam và clorazepat. Người cao tuổi nhạy cảm nhiều hơn với tác dụng an thần,
nhận thức và tâm thần vận động của BZD.
+ Vài loại gây tác dụng nghịch lý (Nitrazepam, Flurazepam liều cao trong thời
gian dài): gia tăng lo lắng và kích động
+ Mất phối hợp vận động
+ Gia tăng độc tính ở người già, bệnh nhân suy gan, dùng chung với cimetidin,
rượu và các thuốc ức chế thần kinh khác
+ Suy hô hấp: Chỉ xảy ra với người có bệnh hô hấp nặng, quá liều, phối hợp với
các thuốc ức chế thần kinh khác
+ Lạm dụng thuốc: khi ngừng thuốc xuất hiện chứng lo âu tái phát, hội chứng
rebound (khi xuất hiện triệu chứng lo âu ban đầu sẽ nặng hơn. Thường xảy ra vài giờ
đến vài ngày sau khi ngừng thuốc); Hội chứng cai thuốc: sự khởi đầu, kéo dài và mức
độ nặng nhẹ thay đổi tùy: liều, thời gian sử dụng thuốc (> 3 – 4 tuần), tốc độ ngừng
thuốc và thời gian bán thải của thuốc và với thuốc có tác động mạnh (alprazolam,
lorazepam, clonazepam). Triệu chứng cai thuốc thường gặp: Lo lắng, mất ngủ, kích
thích, đau và yếu cơ, run, chán ăn. Triệu chứng ít thấy hơn: buồn nôn, trầm cảm, mất
điều hòa, tăng phản xạ, rối loạn thần kinh thị giác và mệt mỏi.
+ Dung nạp và lệ thuộc thuốc khi dùng liều cao và kéo dài (> 3 – 4 tuần)
- Chống chỉ định
+ Glaucom
+ Lái tàu xe, vận hành máy móc


5

+ Suy nhược cơ, suy hô hấp, ngộ độc rượu
+ Không uống rượu bia trong lúc uống thuốc
+ Thận trọng: người già, trẻ em, phụ nữ có thai - đang cho con bú, suy gan


6

NỘI DUNG 3:
THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH ĐÁI THÁO ĐƯỜNG
Thuốc điều trị đái tháo đường nhóm sulfonylureas: Tác dụng, dược động học,
công dụng, tai biến và Chế phẩm,.
1. Tác dụng: chỉ có tác dụng khi tế bào ß tuyến tuỵ còn hoạt động.
Tác dụng tại tụy
- Kích thích tế bào ß tuyến tuỵ sản xuất insulin
- Giảm tiết Glucagon
Tác dụng ngoài tụy
- Làm cho các mô nhạy cảm hơn với insulin
- Tăng ADH
giảm HbA1c 1 – 2%
2. Dược động học
-

Hấp thu: Tất cả đều có hiệu quả tốt khi dùng đường uống. Tốt nhất uống 30

phút trước các bữa ăn.
-

Chuyển hoá: ở gan, gắn vào protein huyết tương 90 – 99 %

-

Thải trừ: qua nước tiểu, và mật
Các thuốc ở thế hệ thứ 2 có hoạt tính 100 lần mạnh hơn thế hệ 1, do gắn với

receptor chặt hơn nên gây hiệu lực tương đương ở liều thấp hơn.
Những bệnh nhân suy giảm chức năng thận nên dùng tolbutamid hoặc tolazamid
vì những thuốc này chỉ chuyển hoá ở gan.
3. Công dụng
+ Điều trị đái tháo đường type 2
+ Điều trị đái tháo nhạt (chlorpropamid)
* Chú ý:
Nên khởi đầu liều thấp rồi điều chỉnh liều đến khi đạt được kết quả mong muốn


7

4. Tai biến
- Hạ đường huyết: chlorpropamid hạ đường huyết kéo > 48 giờ
- Dị ứng
- Tăng cân
- Vàng da tắc mật
- Gây quái thai
- Giảm bạch cầu hạt
- Nhạy cảm với ánh sáng
- Giảm dung nạp rượu gây hiệu ứng Antabuse
- Rối loạn tiêu hóa
- Giữ H2O, hạ Natri máu do tăng ADH
5. Chế phẩm
Chia làm 2 thế hệ:
-

Thế hệ 1:
Tolbutamid
Tolazamid
Acetohexamid
Chlorpropamid

-

Thế hệ 2:
Glyburid
Glipizid
Gliclazid
Glibenclamid
Glimepirid


8

NỘI DUNG 4:
Nguyên tắc sử dụng thuốc giảm đau; Phân lọai thuốc giảm đau, Tác dụng, dược
động học, chỉ định, độc tính và chống chỉ định của paracetamol.
1. Nguyên tắc sử dụng thuốc giảm đau
- Lựa chọn thuốc thích hợp.
- Đủ liều, đúng giờ.
- Khoảng cách sử dụng thuốc giữa các lần đều đặn.
- Không kết hợp thuốc cùng nhóm, cùng cơ chế tác dụng.
- Lưu ý các chống chỉ định của thuốc.
- Điều trị các tác dụng phụ của thuốc nếu có.
- Đánh giá hiệu quả của thuốc.
- Ưu tiên đường uống.
- Dùng thuốc hỗ trợ để giảm tác dụng phụ.
2. Phân loại thuốc giảm đau
Loại giảm đau chính
-

Thuốc giảm đau trung ương: :
+ Thuốc phiện và dẫn chất: morphin, codein, oxycodon
+ Thuốc tổng hợp tương tự morphin: meperidin, methadon, fentanyl..

-

Thuốc giảm đau ngoại vi
+ Thuốc giảm đau – hạ sốt – kháng viêm: aspirin, meloxicam, ibuprofen
+ Thuốc giảm đau – hạ sốt: paracetamol
+ Thuốc giảm đau đơn thuần: floctafenin, antrafenin
Thuốc giảm đau phụ

-

Thuốc giảm đau chống co thắt:
+ Thuốc chống co thắt có tác dụng kháng cholin: atropin, buscopan
+ Thuốc chống co thắt hướng cơ: papaverin. drotaverin


9

-

Thuốc giảm đau do yếu tố thần kinh: gabapentin, pregabalin

-

Thuốc trị đau thắt ngực: trinitroglycerin, isosorbid dinitrat

-

Thuốc trị đau nửa đầu: ergotamin, dihydroergotamin

3. Paracetamol
Tác dụng
− Là chất chuyển hóa có hoạt tính của acetanilid và phenacetin trong cơ thể
− Có tác dụng giảm đau hạ sốt và kháng viêm yếu do ức chế yếu sự tổng hợp
prostaglandin
Dược động học
Thuốc hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Nồng độ trong máu đạt sau 30 – 60 phút.
Paracetamol kết hợp với protein huyết tương với tỷ lệ thay đổi. Phần lớn thuốc được
chuyển hóa ở gan dưới dạng glycuro hay sulfuro hợp và được bài tiết vào nước tiểu,
một phần nhỏ được N – hydroxyl hoá bởi cytochrom P-450 ở gan thành N-acetyl-p –
benzoquinoneimine (NAPQI).
Chỉ định
-

Giảm đau - hạ sốt.

-

Thay cho Aspirine.

-

Phối hợp với các thuốc khác để tăng cường giảm đau.
Độc tính

-

Đôi khi nổi mẫn đỏ, mề đay.

-

Khi dùng liều cao kéo dài hay qúa liều , thuốc có thể gây hoại tử tế bào gan và thận.

Chữa trị :
N-acetylcysteine dùng uống hay tiêm tĩnh mạch.
Chống chỉ định
− Mẫn cảm với paracetamol


Suy tế bào gan


10

NỘI DUNG 5:
Morphin, tramadol: Sử dụng trị liệu, thận trọng – chống chỉ định, tác dụng không
mong muốn.
1. Morphin
- Sử dụng trị liệu:
+ Giảm đau: Làm giảm cơn đau dữ dội, cấp tính và mạn tính hoặc đau không
đáp ứng với các thuốc giảm đau khác (do ung thư, đau sỏi thận, đau sau phẫu thuật và
sau chấn thương, đau trong nhồi máu cơ tim,…).
+ Thuốc tiền mê trong phẫu thuật (thường phối hợp với atropin hay scopolamin)
và phối hợp với thuốc khác ở liều cao (morphin 1-3 mg/ kg) thường dùng trong phẫu
thuật có tai biến cao như phẩu thuật tim mạch.
- Thận trọng và chống chỉ định:
+ Thận trọng:
. Cẩn thận khi dùng cho trẻ em, người gìa, phụ nữ có thai và cho con bú,
bệnh nhân gan thận do chất chuyển hóa có hoạt tính gây tích lũy.
. Thận trọng với bệnh nhân nhược giáp, bệnh Addison, suy tuyến yên, rối
loạn tiết niệu-tiền liệt.
. Thận trọng hoặc không dùng thuốc chủ vận – đối kháng hỗn hợp trên
bệnh nhân đã dùng chất chủ vận thuần túy như morphin.
+ Chống chỉ định:
. Trẻ em dưới 5 tuổi. Suy hô hấp, suy gan nặng.
. Không được dùng khi có tổn thương đầu, phẩu thuật đường ruột và mật.
. Phù phổi cấp thể nặng, Ngộ độc rượu, barbiturat, CO và những thuốc ức
chế hô hấp khác.
. Gia tăng độc tính opioid khi dùng chung với: phenothiazin,
benzodiazepin, alcol, thuốc chống trầm cảm,…


11

- Tác dụng không mong muốn:
+ Thường gặp: Buồn nôn, nôn, buồn ngủ, co đồng tử, táo bón, bí tiểu…
+ Độc tính cấp tính:
. Liều ngộ độc trầm trọng 0,05- 0,06g/lần
. Liều gây tử vong 0,1 – 0,15 g với các triệu chứng hôn mê, co đồng tử,
suy hô hấp nặng và gây tử vong do trụy tim mạch và ngạt thở.
+ Mãn tính: lệ thuộc thuốc. Khi không tiếp tục dùng thuốc sẽ có hội chứng cai
thuốc xảy ra khoảng 6-12 giờ sau liều thuốc cuối với các triệu chứng như chảy nước
mũi, nước mắt, ngất, lạnh, tăng thân nhiệt, giãn đồng tử, ói mữa, tiêu chảy, lo âu, đau
chi, yếu cơ, run rẩy, vật vã, co giật.
2. Tramadol
- Sử dụng trị liệu:
+ Giảm đau trong những trường hợp đau nặng hoặc trung bình.
+ Những trường hợp đau khi có chống chỉ định hoặc dùng các thuốc giảm đau
khác không có hiệu quả.
- Chống chỉ định
+ Mẫn cảm với thuốc hoặc opioid.
+ Ngộ độc cấp hoặc dùng quá liều các thuốc ức chế thần kinh trung ương như:
rượu, thuốc ngủ, các opioid hoặc các thuốc điều trị tâm thần.
+ Người đang dùng thuốc ức chế MAO hoặc mới dùng (ngừng thuốc chưa đến 15
ngày).
+ Suy hô hấp nặng; Suy gan nặng.
+ Trẻ em dưới 15 tuổi; Phụ nữ đang cho con bú.
- Tác dụng không mong muốn
+ Tim mạch: Giãn mạch (hạ huyết áp).
+ Hệ thần kinh: Lo lắng, bồn chồn, lú lẫn, rối loạn phối hợp, sảng khoái, căng
thẳng thần kinh, rối loạn giấc ngủ.
+ Hệ tiêu hóa: Nôn, buồn nôn, đau bụng, chán ăn, chướng bụng, táo bón.
+ Da: Phát ban; Cơ quan cảm giác: Rối loạn sự nhìn.


12

NỘI DUNG 6:
Đặc điểm chung của thuốc giảm đau opioid và sử dụng trị liệu của tramadol,
methadon, fentanyl và đặc điểm và sử dụng trị liệu của chất đối kháng opioid
(naloxon, naltrexon).
1. Đặc điểm chung của thuốc giảm đau opioid:
- Giảm đau, gây khoan khoái, an thần và gây ngủ
- Ức chế trung tâm hô hấp, trung tâm ho
- Gây co đồng tử
- Dễ gây táo bón
- Có thể gây buồn nôn hay gây nôn
2. Sử dụng trị liệu Tramadol, Methadon, Fentanyl:
Tramadol
Thuốc giảm đau tổng hợp mới, có tác dụng trên receptor µ và ức chế thu hồi
noradrenalin và serotonin ở thần kinh trung ương. Được chỉ định giảm đau trong: đau
nặng hoặc trung bình trong các trường hợp đau mạn tính.
Thuốc thường được phối hợp với các thuốc khác để tăng cường tác dụng giảm đau:
Tramadol + Paracetamol
Methadon:
- Ngoài chỉ định trị liệu như morphin, methadon còn có thể dùng để chữa triệu
chứng cai thuốc do opioid đặc biệt là heroin.
- Giảm đau: uống hoặc đặt 2,5 - 5mg; tiêm 5 - 10mg. Liều tối đa: 10mg/lần,
30mg/ngày. Cai nghiện: uống 5-10mg x 2 –3 lần/ngày. Đợt điều trị 2-3 ngày.
Fentanyl:
- Giảm đau trong khi phẩu thuật, trong gây mê an thần giảm đau (phối hợp với
droperidol).
- Tiền mê: 50-100 µg. Giảm đau trong khi phẫu thuật: 0,07 – 1,4 µg/ kg.


13

3. Đặc điểm của chất đối kháng opioid
- Đối kháng thuần túy tại tại receptor μ.
- Khi không có chất chủ vận (như morphin): thuốc này không có tác động.
- Khi bệnh nhân ngộ độc morphin: thuốc này phát huy tác động đối kháng
làm mất các triệu chứng ngộ độc opioid một cách hoàn toàn và nhanh chóng
(1-3 phút).
- Ở người nghiện morphin: các chất này làm xuất hiện hội chứng thiếu
thuốc nặng.
- Khi dùng lâu dài các chất này thì không có sự dung nạp hoặc hội chứng
thiếu thuốc.
4. Sử dụng trị liệu của chất đối kháng opioid
Naloxon:
- Trị ngộ độc cấp opioid và điều trị tình trạng ức chế hô hấp do các opioid.
- NALOXON: 0,1 – 0,4 mg, IV. 2 – 3 phút sau tiêm nhắc lại nếu cần. Tổng liều
10 mg
Xác định không lệ thuộc vào thuốc có opiod ở người nghiện đã cai: 0,2mg IV, khi
không có phản ứng sau 2 – 3 phút, tiêm lại 0,4mg.
Naltrexon:
- Duy trì hiệu qủa cai nghiện sau khi đã ngừng opioid ít nhất từ 7-10 ngày để
tránh hội chứng thiếu thuốc nặng.
- Naltrexon liều đầu tiên 25mg tiếp theo 50mg mỗi ngày vào những ngày sau. Do
thời gian tác động kéo dài (24 - 48h) ta điều trị duy trì cách ngày bằng đường uống ở
liều 50mg/ ngày.


14

NỘI DUNG 7:
HISTAMIN VÀ KHÁNG HISTAMIN H1
Kháng histamin H1: Cơ chế, Tác dụng, tác dụng phụ, chỉ định, chống chỉ định
1. Cơ chế
Thuốc kháng histamin H1 có cấu trúc gần giống histamin nên cạnh tranh thuận
nghịch (thuốc thế hệ 1) và không thuận nghịch (một số thuốc thế hệ 2,3) với histamin ở
receptor H1.
2. Tác dụng
* Đối kháng với histamin ở receptor H1
- Cơ trơn
+ Cơ trơn các tạng rỗng: Dãn, nhưng đối với bệnh nhân hen, phế quản co thắt
do nhiều chất, chủ yếu là do đáp ứng của chất SRS-A (Slow Reactin Subtance
Anaphylaxis). Nên chất kháng H1 ít có tác dụng trong trường hợp điều trị hen.
+ Cơ trơn mạch máu: Co mạch, tác dụng dãn mạch do histamin gắn lên
receptor H1 và H2, nên muốn co mạch lại một cách hiệu quả phải kết hợp thuốc kháng
H1 với thuốc kháng H2..
- Chống phù quinck.
- Chống ngứa
* Những tác dụng khác
- Trên thần kinh trung ương: Vừa kích thích vừa ức chế, thay đổi tùy theo bệnh
nhân.
- Chống say tàu xe
- Kháng cholinergic
- Chống nôn
- Kháng adrenergic gây hạ huyết áp thế đứng.


15

3. Tác dụng phụ
- Buồn ngủ, thân trọng đối với những người lái tàu xe, vận hành máy móc khi
đang dùng thuốc kể cả những thuốc ở thế hệ 2, 3.
- Táo bón, khô miệng, khô đường hô hấp
- Rối loạn điều tiết ở mắt
- Bí tiểu, gặp ở người bị u xơ tiền liệt tuyến
- Buồn nôn, ói mữa (nên uống thuốc giữa các bữa ăn)
- Giảm tiết sữa hay gặp ở các thuốc có tác dụng kháng serotonin.
- Hạ huyết áp thế đứng
4. Chỉ định
- Dị ứng
+ Viêm mũi, xoang dị ứng
+ Mày đay
+ Viêm kết mạc
+ Dị ứng thức ăn
- Say tàu xe, rối loạn tiền đình.
- Giảm ho ở một số trường hợp
- Chống nôn ở người có thai
5. Chống chỉ định
- U xơ tiền liệt tuyến
- Glaucom góc đóng
- Những người có công việc cần sự tập trung, tỉnh táo.


16

NỘI DUNG 8:
Thuốc trị hen phế quản: cơ chế tác dụng, tác dụng, chỉ định, tác dụng không
mong muốn và chống chỉ định của salbutamol, Theophyllin, Ipratropium
1. Salbutamol
Cơ chế tác dụng
gắn vào β2-adrenergic receptor và hoạt hóa adenyl cyclase làm tăng nồng độ AMPc gây
hiệu lực giãn cơ trơn phế quản.
Tác dụng
Làm giãn phế quản, giãn mạch, giảm co bóp tử cung
Chỉ định
Cắt cơn hen phế quản cấp, phòng hen phế quản do gắng sức, giảm cơn co thắt tử cung
Tác dụng không mong muốn
-

Hồi hộp, nhịp tim nhanh, run nhẹ (đặc biệt ở đầu ngón tay), hạ kali máu, nhức

đầu, mất ngủ, dãn mạch ngoại biên, loạn nhịp tim, phản ứng quá mẫn. Dùng đường khí
dung có thể gây co thắt phế quản.
-

Dùng nhiều lần sẽ có hiện tượng quen thuốc, làm nặng cơn hen, tăng đường

huyết và tăng acid béo tự do trong máu.
Chống chỉ định
Nhồi máu cơ tim, suy mạch vành cấp, tăng huyết áp.
2. Theophyllin
Cơ chế tác dụng
-

Theophyllin ức chế enzym phosphodiesterase làm tăng nồng độ AMPc trong tế

bào cơ trơn phế quản làm giãn phế quản.
-

Đối kháng cạnh tranh với adenosin trên receptor của adenosin làm giãn cơ trơn

phế quản.


17

-

Ức chế sự phóng thích các chất trung gian hóa học gây viêm và làm tăng hiệu

quả kháng viêm của corticoid.
-

Tăng tổng hợp và phóng thích catecholamin, ức chế tác dụng của

prostaglandin,...
Chỉ định
Làm giảm triệu chứng hoặc ngừa hen phế quản và tình trạng co thắt phế quản
Tác dụng không mong muốn
-

Thường gặp: nhịp tim nhanh, tình trạng kích thích, bồn chồn, buồn nôn, nôn.

-

Ít gặp: kích ứng tiêu hóa, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, run, co giật, loạn nhịp

tim, dị ứng.
Chống chỉ định và thận trọng
-

Chống chỉ định: mẫn cảm với thuốc, động kinh, tiền sử tim mạch.

-

Thận trọng: tăng huyết áp, suy gan, phụ nữ có thai và cho con bú, người cao

tuổi.
3. Ipratropium
Cơ chế tác dụng
Thuốc làm giãn cơ trơn phế quản do đối kháng với tác động gây co thắt phế
quản của acetylcholin (do thần kinh phế vị phóng thích ra) trên các receptor muscarinic
M3. Ngoài ra các thuốc này còn làm giảm tiết dịch từ các tuyến tiết dịch nhầy. Tác
động tối đa đạt được sau 30 – 60 phút và kéo dài 3 – 6 giờ.
Chỉ định
Phối hợp với chất kích thích β2-adrenergic tác dụng nhanh và ngắn hạn cắt triệu
chứng của cơn hen phế quản và bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính.
Điều trị duy trì bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính.
Tác dụng không mong muốn


18

Do đặc tính kém hấp thu khi sử dụng tại chỗ (dạng khí dung) nên các thuốc này
có khoảng an toàn rộng. Khô miệng, táo bón, bí tiểu, tăng nhãn áp, đau đầu có thể xảy
ra khi sử dụng dạng khí dung và kết hợp với salbutamol.
Chống chỉ định và thận trọng: glaucom góc đóng, phì đại tuyến tiền liệt, phụ nữ có
thai và cho con bú.


19

NỘI DUNG 9:
Tai biến và chống chỉ định sử dụng nhóm gluco-corticoid
1. Tai biến
- Hội chứng Cushing
- Suy thượng thận cấp : Thường xảy ra khi thời gian sử dụng thuốc kéo dài,
ngưng thuốc đột ngột hoặc đang giảm liều bệnh nhân bị stress nặng .
Để hạn chế tai biến suy thượng thận cấp khi sử dụng GC dài ngày nên áp dụng
liệu pháp corcorticoid. Nếu sử dụng thời gian ngắn nên chia ra các liều nhỏ trong ngày
để phát huy hiệu quả kháng viêm
• Liệu pháp corticoid:
+ Uống 1 lần buổi sáng lúc bụng no, hoặc uống cách ngày
+ Bênh ỗn không ngưng đột ngột, phải giảm liều (nhanh chậm tuỳ tình
trạng bệnh nhân). Giảm đến liều sinh lý giảm chậm hơn
+ Trong thời gian giảm liều có stress tăng gấp đôi liều đang sử dụng trong
khoảng 2 – 5 ngày
+ Nên sử dụng các GC có thời gian tác dụng trung bình như: Prednisolon,
prednison
Tuyến thượng thận vẫn có thể hồi phục dù thời gian điều trị là 5 năm
-

Phù .

-

Tăng huyết áp

-

Giảm K+ (theo dỏi triệu chứng hạ K+ cho thêm K+ nếu cần)

-

Loãng xương (cho thêm Ca++ và Vit D nếu xử dụng gluco-corticoid dài ngày)

-

Tăng nhãn áp.

-

Đục thủy tinh thể.

-

Tăng đường huyết


20

-

Nguy cơ loét dạ dày tá tràng tăng khi phối hợp với NSAID: nên uống lúc no và
phối hợp với các thuốc ức chế tiết dich vị

-

Bùng phát bệnh tâm thần.

-

Giảm sức đề kháng

-

Tiêm corticoid vào khớp
+ Viêm khớp có mủ: Do khi tiêm đưa vi trùng từ ngoài vào
+ Viêm khớp vô trùng: do tinh thể corticoid trầm hiện trong khớp gây

phản ứng miễn dịch, gây hoại tử vô trùng do đó chống chỉ định tiêm corticoid vào các
khớp lớn
-

Sỏi đường tiết niệu.

-

Bùng phát bệnh lao đã ổn định

-

GC dạng hít gây nhiễm nấm Candida ở miệng: nên súc miệng sau khi dùng

thuốc
2. Chống chỉ định
- Tiểu đường.
- Lao phổi.
- Tâm thần.
- Tăng huyết áp.
- Suy tim ứ huyết
- Suy thận nặng.
- Loét dạ dày
- Loét giác mạc.
- Mụn trứng cá.
- Tiêm vaccin sống


21

NỘI DUNG 10:
THUỐC KHÁNG LAO
Rifampicin: cơ chế tác dụng, dược động học, chỉ định, tác dụng phụ tương tác
thuốc
1. Cơ chế tác dụng
Rifampin ức chế hoạt động của men RNA polymerase cản trở sự gắn enzym vào
ADN, ngăn chặn sự khởi đầu trong tổng hợp ARNm của Mycobacteria. Không gắn vào
RNA polymerase của người.
2. Dược động học
- Hấp thu:
Tốt qua đường uống và tiêm tĩnh mạch, aminosalicylic acid cũng làm chậm đi
sự hấp thu của rifampicin.
- Được phân phối khắp cơ thể và hiện diện với nồng độ hiệu quả trong nhiều cơ
quan và dịch cơ thể, kể cả trong dịch não tủy. Do đó dược phẩm đã tạo một màu đỏ
cam cho nước tiểu, phân, nước bọt, đàm, nước mắt, mồ hôi.
- Chuyển hoá và thải trừ:
Dược phẩm được deacetyl hóa dần dần, chất chuyển hóa này vẫn còn hoạt tính
kháng khuẩn nhưng tái hấp thụ qua chu trình gan ruột và được đào thải dần ra ngoài
theo phân. Qua được nhau thai.
- T1/2 1.5 - 5 giờ và tăng lên ở bệnh nhân rối loạn về chức năng gan. T1/2 giảm
xuống khi bệnh nhân dùng đồng thời INH.
- Khi phối hợp rifampin với INH độc tính trên gan tăng lên.
3. Chỉ định
- Phối hợp với các thuốc khác điều trị bệnh lao.
- Phòng ngừa bệnh lao dành cho người không dung nạp hoặc kháng với INH.
- Phối hợp với các thuốc khác điều trị bệnh phong.


22

- Điều trị nhiễm trùng khác khi thật cần như: viêm màng não do H. influenzae,
viêm nội tâm mạc do Staphylococci.
4. Tác dụng phụ
- Đáng chú ý là gây độc cho gan, nhất là ở người có bệnh mãn về gan, nghiện
rượu và cao tuổi, dùng chung thuốc gây độc cho gan như INH.
- Hội chứng giả cúm với sốt, nhức đầu, ớn lạnh, đau cơ…
- Viêm thận kẽ.
- Giảm tiểu cầu ít xãy ra với liều 10mg/kg/ngày
- Shock
- Rối loạn dạ dày - ruột cũng như trên hệ thần kinh (uể oải , thất điều không tập
trung, đau chân tay) và dị ứng (ngứa, mày đay).
- Gây quái thai thì không được rõ, nhưng dược phẩm vượt qua được nhau thai,
nên được khuyến cáo tránh dùng trong lúc mang thai.
5. Tương tác thuốc
- Rifampin là chất cảm ứng (Inducter) có hiệu lực trên hệ thống enzym trong
microsom của gan, do đó việc sử dụng có thể gây thay đổi T1/2 của một số dược phẩm
sử dụng đồng thời.
+ Giảm T1/2 của: prednisone, digitoxin, quinidine, ketoconazole, propranolol,
metoprolol, ani vitamin K, thuốc ngừa thai dạng uống.
+ Tự cảm ứng enzym, sau điều trị khoảng 14 ngày thời gian bán thải của thuốc
bị rút ngắn lại.


23

NỘI DUNG 11:
THUỐC KHÁNG LAO
Isoniazid: cơ chế tác động, dược động học, chỉ định, các phản ứng không mong
nuốn.
1. Cơ chế tác động
- Tác động chủ yếu của Isoniazid (INH) là ức chế sự sinh tổng hợp của aicd
Mycolic, là thành phần quan trọng chỉ có trong vách tế bào của Mycobacteria. Điều
này đã giải thích cho tính chọn lọc cao về hoạt tính kháng khuẩn của INH đối với
Mycobacteria.
- INH hoạt động bằng cách ức chế enzym desaturase, là enzym xúc tác cho phản
ứng đầu tiên trong tổng hợp acid mycolic, làm ngăn chặn sự kéo dài mạch của các acid
béo, là những tiền chất của acid mycolic.
2. Dược động học
- Hấp thu:
Dễ dàng khi uống hay tiêm bắp. Các antacid có chứa nhôm , thức ăn có thể cản
trở sự hấp thu của dược phẩm.
- Khuếch tán:
Dễ dàng vào trong các dịch thể và tế bào, nồng độ trong dịch não tủy bằng với
nồng độ trong huyết tương. INH còn hiện diện với lượng đáng kể trong dịch các màng
phổi, tim, bụng, não.
- Chuyển hoá:
Ở gan bởi phản ứng acetyl hoá men acetyltransferase sẽ chuyển INH thành
acetyl isoniazid không còn tác dụng.
- Tốc độ acetyl hóa sẽ làm thay đổi đi nồng độ của dược phẩm trong huyết
tương và T

1/2

của chúng trong tuần hoàn máu. Tuy nhiên tốc độ acetyl hóa INH lại


24

không bị ảnh hưởng bởi tuổi tác, giới tính mà phụ thuộc vào chủng tộc, có tính di
truyền. Người ta chia là 2 nhóm.
- Nhóm người "acetyl hóa nhanh" T 1/2 < 70 phút.
- Nhóm người “acetyl hóa chậm” T1/2 >3 giờ.
- Tuy nhiên, do INH tương đối ít độc, nên một lượng lớn thích hợp dược phẩm
vẫn có thể được đưa vào ở những người nhóm “acetyl hóa nhanh” để đạt được 1 hiệu
ứng trị liệu tương tự như ở nhóm người "acetyl hóa chậm".
- Sự đào thải
Sự đào thải của INH chỉ phụ thuộc một mức độ nhỏ về tình trạng thận. Nhưng ở
những bệnh nhân thuộc nhóm "acetyl hóa chậm".
Đào thải chủ yếu qua nước tiểu dạng chuyển hoá, suy thận không cần giảm liều
nhưng suy gan cần giảm liều nhất là người có phản ứng acetyl hoá chậm.
3. Chỉ định
- Điều trị bệnh lao.
- Phòng ngừa bệnh lao.
4. Các phản ứng không mong muốn
- Viêm thần kinh ngoại biên chiếm 20 % đặc biệt hay gặp ở những bệnh nhân
dùng liều cao 5mg/kg/ngày kéo dài, nghiện rượu, suy dinh dưỡng. Biểu hiện đau, tê ở
các chi. Độc tính có liên quan đến việc thiếu vitamin B6 khi dùng INH.
- Viêm thần kinh thị giác
- Các phản ứng về huyết học: mất bạch cầu hạt, thiếu máu, viêm mạch máu.
- Viêm khớp, đau lưng.
- Vàng da, viêm gan, hoại tử gan nhất là ở người cao tuổi và thuộc nhóm người
acetyl hóa chậm.
- Rối loạn tiêu hoá: Buồn nôn, tiêu chảy, đau thượng vị.
- Dị ứng: ban đỏ
- Sốt


25

NỘI DUNG 12:
Nhóm thuốc antacid, nhóm thuốc ức chế bơm proton: cơ chế tác dụng, tác dụng
dược lý, chỉ định, tác dụng phụ.
1. Nhóm thuốc antacid
Cơ chế tác động
Là những base yếu có tác dụng trung hòa acid dịch vị → giảm nồng độ H+ trong
dịch vị
Al(OH)3 + 3HCl → AlCl3 + 3H2O
Mg(OH)2 + 2HCl → MgCl2 + 2H2O
Tác dụng dược lý
-

Là những base yếu có tác dụng trung hòa acid dịch vị đã được bài tiết vào dạ

dày. Lúc bụng đói, các antacid chỉ có tác động trung hòa ngắn (15-30 phút), nếu dùng 1
giờ sau bữa ăn tác động của antacids sẽ kéo dài hơn (3-4 giờ).
-

Do làm tăng pH dịch vị nên các antacids cũng đồng thời ức chế hoạt tính pepsin

-

Kích thích khả năng đề kháng của niêm mạc dạ dày (các antacid có nhôm liều

thấp)
Chỉ định
-

Loét dạ dày - tá tràng

-

Hội chứng Zollinger-Ellison

-

Trào ngược dạ dày - thực quản

Tác dụng phụ
-

Táo bón - giảm phosphat huyết.

-

Tăng magie huyết (bệnh nhân suy thận)

2. Nhóm thuốc ức chế bơm proton:
Cơ chế tác động


Tài liệu bạn tìm kiếm đã sẵn sàng tải về

Tải bản đầy đủ ngay

×

×