Tải bản đầy đủ

kháng sinh tác động ức chế tổng hợp thành vi khuẩn

KHÁNG SINH TÁC ĐỘNG ỨC CHẾ
TỔNG HỢP THÀNH VI KHUẨN

BETA LACTAM
GLYCOPEPTID


NHÓM BETA-LACTAM



NỘI DUNG
 Đại cương nhóm betalactam
 Nhóm penam
 Nhóm cephem
 Nhóm carbapenem
 Nhóm monobactam

 Chất kháng betalactamase



NHÓM BETA LACTAM
 Cấu trúc: Azetidin-2-on

3
2

O

4
1

N


CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Gắn vào PBP

Ức chế TH
peptidoglycan

PBP: Penicillin binding protein

Tổn thương
thành TB VK


CẤU TRÚC THÀNH TB VK


CẤU TRÚC THÀNH TB VK


CƠ CHẾ ĐỀ KHÁNG
 Sự giảm tính thấm (VK gram âm, TK mủ xanh)
 Sản xuất bơm ngược KS (trực khuẩn mủ xanh,
E.coli, lậu cầu khuẩn)
 Sự thay đổi điểm “đích” PBP: là cơ chế đề kháng
chính của Staphylococci với methicillin,


pneumococci và enterococci với penicillin
 Tiết -lactamase (phổ biến nhất)


PHÂN LOẠI
 Penam: Penicillin
 Cephem: Cephalosporin
 Penem hay Carbapenem
 Monobactam
**** Các chất kháng betalactamase


S
S
R

R

6

B

R’

N

A
O

N
COOH

O

Penam

COOH

Cephem

R
R’

R

NH
N

O
COOH

O

Carbapenem

Monobactam
- Aztreonam


NHÓM BETA-LACTAM
PENAM
PENICILLIN

Penicillin G, V
Penicillin A
Penicillin M
Carboxy-Penicillin
Ureido-Penicillin

CEPHEM
CEPHALOSPORIN

Cephalosporin I
Cephalosporin II
Cephalosporin III
Cephalosporin IV

CARBAPENEM

Imipenem

MONOBACTAM

Aztreonam


NHÓM PENAM


Nhóm

Phổ kháng khuẩn

Penicillin G và V

+Cầu khuẩn Gram (+): liên cầu, phế

- Penicillin G

cầu, tụ cầu không tiết penicillinase.

(Benzylpenicillin)

+Cầu khuẩn Gram (-): meningococci,

- Penicillin V

gonococci.

(Phenoxymethyl

+Trực

penicillin)

anthrasis,

khuẩn

Gram

(+):

Bacillus

Corynebacterium

- Benzathin penicillin G diphteria, Listeria monocyto genus,
Clostridium.
- Procain penicillin G
+ Xoắn khuẩn Treponema pallidium.


Nhóm

Phổ kháng khuẩn

Penicillin A

Phổ kháng khuẩn của penicillin G +

(Aminopenicillin)

một số vi khuẩn Gram (-):

- Ampicillin

- E.coli, Samonella, Shigella.

- Amoxicillin

- Proteus mirabilis, Brucella.

- Bacampicillin

- Haemophilus influenza không tiết
beta- lactamase.


Nhóm

Phổ kháng khuẩn

Penicillin M
- Meticillin
- Oxacillin
- Cloxacillin

Tương tự penicillin G nhưng đặc biệt tác
động trên: MSSA tiết penicillinase nhạy
meti

- Nafcillin Na

Carboxy - penicillin
- Carbenicillin
- Ticarcillin
Ureido - penicillin
- Mezlocillin
- Piperacillin

Phổ kháng khuẩn của penicillin A thêm:
- Trực khuẩn mủ xanh (P.aeruginosa)

- Enterobacter
Phổ kháng khuẩn của penicillin A thêm:
- Trực khuẩn mủ xanh

- Enterobacter, Klebsiella, Bacteroides


 MSSA : meticillin sensitive Staphylococcus aureus
 MRSA: meticillin resistant Staphylococcus aureus
 CA-MRSA: community acquired MRSA


PENICILLIN NHÓM G & V
 Peni G bị phân hủy bởi acid dạ dày => IV, IM dạng muối
Na, K
 Peni V: bền trong pH dạ dày hơn Peni G => PO

 Penzathin Penicillin, Procain Penicillin: tác dụng kéo dài,
chỉ IM
 Phân bố rộng ở dịch và mô, kém vào hệ TKTW, mô xương,

mắt. Tăng khi màng não viêm nhiễm
 Tiêm IM, Tmax = 15 – 20 phút, T1/2 ngắn # 1/2 h
 Thải trừ chủ yếu qua thận ở dạng còn hoạt tính
 Kết hợp probenecid: trong trị lậu cầu


PENICILLIN NHÓM G & V
 TDP: thấp, chủ yếu dị ứng
Liều độc/ người suy thận: co giật, độc/ máu
 Chỉ định: NT phổi, máu, màng não, nội mạc tim,
giang mai, lậu, than...
 CCĐ: Tiền sử dị ứng

 Thận trọng/ người suy thận


PENICILLIN NHÓM G & V
 Dị ứng:
 Dị ứng với nhiều mức độ khác nhau, có tính miễn dịch
 1-10%: ngứa, mề đay, phát ban, viêm tróc da, viêm mạch,
đau nơi chính
 < 1%: HC stevens-Johnson, viêm da hoại tử, co thắt
thanh, khí quản, sốc phản vệ, viêm thận mô kẽ, thiếu máu
tiêu huyết, co giật

 Benzathin Peni, Procain Peni IM có thể rất đau và tạo áp xe
nơi tiêm
 IV > 10x106 Đv Peni có thể gây thừa Na hay K/ huyết nguy

hiểm ( tim mạch, co giật..)


AMINOPENICILLIN
 Ampicillin và amoxicillin
 Hiện bị đề kháng bởi nhiều VK G+ và G-, kể cả lậu
cầu


AMINOPENICILLIN
 Ampicillin:
 PO lúc đói ( hấp thu 40-50%) , IM , IV
 Hiệu lực trên Gr âm > Peni G,V.
 Không bền với betalactamase (kết hợp sulbactam)
 TDP: dị ứng, xáo trộn tiêu hóa, nấm Candida, đau

co thắt bụng ...


AMINOPENICILLIN
 Amoxicillin:
 PO (hấp thu 80-90%), ít bị ảnh hưởng bởi thức ăn
 Phổ kháng khuẩn ↔ ampicillin.
 Không bền với β-lactamase ( kết hợp acid
clavulanic).

 Còn dùng phối hợp trị H.pylori
 TDP: dị ứng, xáo trộn tiêu hóa (ít hơn ampicillin do
SKD cao), nhiễm nấm Candida...


PENICILLIN M
 Meticillin, Oxacillin, Dicloxacillin
 Kháng beta lactamase
 Là nhóm kháng sinh trị tụ cầu tiết penicillinase
MSSA
 Không có hiệu lực đối với tụ cầu kháng methicillin
MRSA
 Meticillin: gây viêm thận mô kẽ => không còn sử
dụng

 Dùng tiêm IM/IV 3-4 lần/ ngày


CARBOXY - PENICILLIN
 Ticarcillin, carbenicillin
 Bền với men cephalosporinase do VK tiết
 Có hiệu lực trên TK mủ xanh, Enterobacter,
Citrobacter tiết cephalsporinase
 Dùng IV

 Phối hợp acid clavulanic để tăng hiệu lực


Tài liệu bạn tìm kiếm đã sẵn sàng tải về

Tải bản đầy đủ ngay

×