Tải bản đầy đủ

MACROLID và KHÁNG SINH TƯƠNG ĐỒNG

MACROLID VÀ KHÁNG SINH TƯƠNG ĐỒNG
Các chất có phổ kháng khuân và cơ chế giống nhau



chủ yếu trên vk gram +
có 3 nhóm:
• Macrolid: Erythromycin, roxithromycin, clarithromycin, azithromycin
• Lincosamid: lincomycin, clindamycin
• Synergistin (Streptogramin): Pristinamycin, vigrinamycin

Cơ chế tác động: Macrolid kết hợp với tiểu thể 50S trên ribosom của vi khuẩn, ngăn cản quá trình giải mã di truyền
Kìm khuẩn ở nồng độ thấp, diệt khuẩn ở nồng độ cao.
Được sản xuất từ Streptomyces. Bán tổng hợp từ Erythromycin
Sự đề kháng:



Đề kháng tự nhiên
Đề kháng thu nhận: cầu khuẩn gram (+) Streptococcus, Staphylococcus và Pneumococcus:
+ Giảm tính thấm của thành vi khuẩn đối với thuốc

+ Thay đổi vị trí gắn kết đối với thuốc (receptor)
+ Vi khuẩn đường ruột (Enterbacteriaceae) tiết ra esterase thuỷ giải cấu trúc của các macrolids
+ có sự đề kháng chéo giữ các kháng sinh trong cùng nhóm, nhất là các macrolids cổ điển.

Tác dụng phụ
Thường gặp: buồn nôn, nôn, đau bụng.
Viêm gan ứ mật nhất là khi dùng erythromycin hoặc troleandomycin
Viêm tắc tĩnh mạch ( IV chậm).
Độc tính tai khi IV chậm Erythromycin, với người già hay suy gan, thận.
CCĐ: suy gan nặng, ng có tiền sử dị ứng với macrolid


Kháng sinh

chỉ định

Erythromycin Bệnh nhiễm khuẩn như
viêm phế quản, viêm
ruột do Campy- lobacter,
bạch hầu, viêm phổi, các
nhiễm khuẩn do
Legionella, viêm kết
mạc trẻ sơ sinh và viêm
kết mạc do Chlamydia,
viêm phổi (do
Mycoplasma,
Chlamydia, các loại
viêm phổi không điển
hình và cả do
Streptococcus), viêm
xoang.
Dùng thay thế penicilin
trong dự phòng dài hạn
thấp khớp cấp.

CCĐ

ADR

Liều dùng



Người bệnh quá
mẫn với
erythromycinNgư
ời có rối loạn
chuyển hóa
porphyrin cấp, vì
gây các đợt cấp
tính.
Không phối hợp
với terfenadin,
đặc biệt trong
trường hợp người
bệnh có bệnh tim,
loạn nhịp, nhịp
tim chậm, khoảng
Q - T kéo dài, tim
thiếu máu cục bộ,
hoặc người bệnh
có rối loạn điện
giải.

Thường gặp: Ðau bụng,
nôn mửa, ỉa chảy, Viêm
tĩnh mạch và đau ở chỗ
tiêm.
Ít gặp: Mày đay.
Hiếm gặp: Phản ứng
phản vệ., Loạn nhịp tim,
Transaminase tăng,
bilirubin huyết thanh
tăng, ứ mật trong gan.
Ðiếc, có hồi phục.

Viên nén bao phim (base và stearat) nên
uống lúc đói, nhưng nếu bị kích ứng tiêu
hóa thì uống với thức ăn. Viên bao tan
trong ruột erythromycin base và estolat có
thể uống bất cứ lúc nào; erythromycin
ethylsucinat được hấp thu tốt nhất khi
uống vào bữa ăn. Liều uống thường dùng
là:

Một số tác dụng không
mong muốn có thể hồi
phục, cách xử trí là
ngừng thuốc.

Người lớn: Từ 1-2 g/ngày chia làm 2 - 4
lần, khi nhiễm khuẩn nặng. Có thể tăng
đến 4g/ngày, chia làm nhiều lần.
Trẻ em: Khoảng 30 - 50 mg/kg thể
trọng/ngày. Trong trường hợp nhiễm
khuẩn nặng, liều có thể tăng lên gấp đôi.
Trẻ em từ 2 - 8 tuổi dùng 1g/ngày chia
làm nhiều lần. Trẻ em dưới 2 tuổi dùng
500 mg/ngày, chia làm nhiều lần.
Ðối với các người bệnh không có khả
năng uống, hoặc bệnh nặng, có thể tiêm
tĩnh mạch, liều lượng tương đương với
liều uống.
Ðể giảm nguy cơ kích ứng tĩnh mạch, có
thể truyền liên tục hoặc tiêm truyền dung
dịch có nồng độ không quá 0,5%
erythromycin và thời gian tiêm truyền
không liên tục là cứ 6 giờ một lần, mỗi


lần truyền từ 20 đến 60 phút.
Thuốc tra mắt 0,5% erythromycin dùng
để điều trị hoặc phòng các bệnh nhiễm
khuẩn về mắt, đặc biệt viêm kết mạc của
trẻ sơ sinh.
Dung dịch 0,2% dùng bôi ngoài da để trị
mụn trứng cá.

các dẫn chất
bán tổng hợp
của ERY:
+ Bền hơn
trong mt acid
+ hấp thu tốt
tại ruột

Roxithromycin

Người bệnh có Thường gặp: Buồn nôn,
Là thuốc ưu tiên dùng để tiền sử quá mẫn nôn, đau thượng vị, ỉa
điều trị nhiễm khuẩn do với kháng sinh chảy.
Mycoplasma
nhóm macrolid.
Ít gặp: Phát ban, mày
pneumoniae và các bệnh
Không
dùng
đồng
đay, phù mạch, ban xuất
do Legionella.
thời
huyết, co thắt phế quản,
Bệnh bạch hầu, ho gà roxithromycin với sốc phản vệ. Chóng mặt
giai đoạn đầu và các các hợp chất gây hoa mắt, đau đầu, chứng
nhiễm khuẩn nặng do co mạch kiểu dị cảm, giảm khứu giác
Campylobacter.
ergotamin.
và/hoặc vị giác. Tăng các
vi khuẩn kháng thuốc,
Nhiễm khuẩn đường hô Không
dùng bội nhiễm.
hấp do vi khuẩn nhạy roxithromycin và
cảm ở người bệnh dị ứng các macrolid khác Hiếm gặp: Tăng enzym
với penicilin.
cho người bệnh gan trong huyết thanh.
đang
dùng Viêm gan ứ mật, triệu
terfenadin
hay chứng viêm tụy (rất
astemisol do nguy hiếm).
cơ loạn nhịp tim

Người lớn: Liều dùng hàng ngày: 150
mg, uống 2 lần/ngày trước bữa ăn. Không
nên dùng kéo dài quá 10 ngày.
Trẻ em: Liều thường dùng: 5 - 8
mg/kg/ngày, chia làm 2 lần.
Theo cân nặng: 6 - 11kg: 25 mg, uống 2
lần/ngày; 12 - 23 kg: 50 mg, uống 2
lần/ngày; 24 - 40 kg: 100 mg, uống 2
lần/ngày.
Không nên dùng dạng viên cho trẻ em
dưới 4 tuổi.
Suy gan nặng: Phải giảm liều bằng 1/2
liều bình thường.
Suy thận: Không cần phải thay đổi liều
thường dùng.


đe dọa tính mạng.
Cũng chống chỉ
định phối hợp
macrolid
với
cisaprid, do nguy
cơ loạn nhịp tim
nặng.

Clarithromycin
Clarithromycin được chỉ
định thay thế cho
penicilin ở người bị dị
ứng với penicilin khi bị
nhiễm vi khuẩn nhạy
cảm như viêm amidan,
viêm tai giữa, viêm
xoang cấp, viêm phế
quản mạn có đợt cấp,
viêm phổi, da và các mô
mềm. Ðiều này khó thực
hiện ở Việt Nam vì hiện
nay đa số vi khuẩn đều
kháng với các loại
macrolid.
Clarithromycin chỉ nên
dành để điều trị viêm
phổi do Mycoplasma

Người bị dị ứng
với các macrolid.
Chống chỉ định
tuyệt đối dùng
chung với
terfenadin, đặc
biệt trong trường
hợp bị bệnh tim
như loạn nhịp,
nhịp chậm,
khoảng Q - T kéo
dài, bệnh thiếu
máu cơ tim cục
bộ hoặc mất cân
bằng điện giải.

Thường gặp: Rối loạn
tiêu hóa, đặc biệt là ở
người bệnh trẻ với tần
xuất 5%. Phản ứng dị
ứng ở mức độ khác nhau
từ mày đay đến phản vệ
và hội chứng Stevens Johnson. Cũng có thể bị
viêm đại tràng màng giả
từ nhẹ đến đe dọa tính
mạng.

Người lớn: nhiễm khuẩn đường hô hấp và
da: 250 - 500 mg, 2 lần/ngày. Ðối với
người bệnh suy thận nặng, liều giảm
xuống một nửa còn 250 mg, 1 lần/ngày
hoặc 250 mg, 2 lần/ngày trong những
nhiễm khuẩn nặng.
Với Mycobacterium avium nội bào
(MAI): 500 mg, 2 lần/ngày. Giảm liều
xuống 50% nếu độ thanh thải dưới 30
ml/phút.

Toàn thân: Phản ứng quá Trẻ em: Liều thông thường: 7,5 mg/kg thể
mẫn như ngứa, mày đay, trọng, 2 lần/ngày đến tối đa 500 mg, 2 lần
ngày. Viêm phổi cộng đồng: 15 mg/kg thể
ban da, kích thích.
trọng, 12 giờ một lần.
Ít gặp: Tiêu hóa: Các
triệu chứng ứ mật (đau Clarithromycin cũng dùng phối hợp với
bụng trên, đôi khi đau chất ức chế bơm proton và các thuốc khác
với liều 500 mg, 3 lần/ngày để diệt tận
nhiều), buồn nôn, nôn.


pneumoniae

Legionella, bệnh bạch
hầu và giai đoạn đầu của
ho gà và nhiễm khuẩn cơ
hội do Mycobacterium
(bệnh phổi do phức hợp
MAC: Mycobacterium
avium complex).

Gan: Chức năng gan bất gốc nhiễm Helicobacter pylori.
thường, bilirubin huyết
thanh tăng và thường
kèm theo vàng da, sốt
phát ban và tăng bạch
cầu ưa eosin.
Thính giác: Ðiếc (nếu
dùng liều cao) thần kinh
giác quan có thể hồi
phục.

Clarithromycin
được
dùng phối hợp với 1
thuốc ức chế bơm proton
hoặc 1 thuốc đối kháng
thụ thể histamin H2 và
đôi khi với 1 thuốc
kháng khuẩn khác để tiệt
trừ Helicobacter pylori
trong điều trị bệnh loét
dạ dày - tá tràng đang
tiến triển.
Azithromycin
Azithromycin được chỉ
định dùng trong các
trường hợp nhiễm khuẩn
đường hô hấp dưới bao
gồm viêm phế quản,
viêm phổi, các nhiễm
khuẩn da và mô mềm,
viêm tai giữa, nhiễm
khuẩn đường hô hấp
trên như viêm xoang,
viêm họng và viêm

Không sử dụng
cho người bệnh
quá mẫn với
azithromycin
hoặc bất kỳ kháng
sinh nào thuộc
nhóm macrolid.

Thường gặp: Tiêu hóa: Người lớn: Ðiều trị bệnh lây qua đường
Nôn, ỉa chảy, đau bụng, sinh dục như viêm cổ tử cung, viêm niệu
buồn nôn.
đạo do nhiễm Chlamydia trachomatis với
một liều duy nhất 1 g.
Ít gặp: Toàn thân: Mệt
mỏi, đau đầu, chóng mặt, Các chỉ định khác (viêm phế quản, viêm
ngủ gà.
phổi, viêm họng, nhiễm khuẩn da và mô
mềm): Ngày đầu tiên uống một liều 500
Tiêu hóa: Ðầy hơi, khó mg, và dùng 4 ngày nữa với liều đơn 250
tiêu, không ngon miệng. mg/ngày.
Da: Phát ban, ngứa.

Người cao tuổi: Liều dùng bằng liều của


amidan
azithromycin được dùng
điều trị nhiễm khuẩn
đường sinh dục chưa
biến chứng do
Chlamydia trachomatis
hoặc Neisseria
gonorrhoeae không đa
kháng.

Tác dụng khác: Viêm âm người trẻ.
đạo, cổ tử cung...
Trẻ em
Hiếm gặp: Toàn thân:
Liều gợi ý cho trẻ em ngày đầu tiên là 10
Phản ứng phản vệ.
mg/kg thể trọng và tiếp theo là 5 mg/kg
Da: Phù mạch.
mỗi ngày, từ ngày thứ 2 đến ngày thứ 5,
uống một lần mỗi ngày.
Gan: Men transaminase
tăng cao.
Máu: Giảm nhẹ bạch cầu
trung tính nhất thời.

Dirithromyci tác dụng tương tự ery
n
Flurithromyci là dẫn chất của 9-fluoron
erythromycin A
bền hơn Ery A trong môi
trường acid
Spiramycin
Spiramycin được coi là
thuốc lựa chọn thứ hai
để điều trị những trường
hợp nhiễm khuẩn ở
đường hô hấp, da, và
sinh dục do các vi khuẩn
nhạy cảm đã nêu trên.
Ðiều trị dự phòng viêm
màng
não
do
Meningococcus, khi có
chống chỉ định với

T1/2 dài nên sử dụng mỗi ngày 1 lần

Người có tiền sử
quá mẫn với
spiramycin,
erythromycin

Thường gặp: Buồn nôn, Dùng đường uống
nôn, ỉa chảy, khó tiêu
Người lớn: 1,5 đến 3 triệu đvqt, 3 lần
(khi dùng đường uống).
trong 24 giờ.
Kích ứng tại chỗ tiêm.
Trẻ nhỏ và trẻ em: 150.000 đvqt/kg thể
Ít gặp: Mệt mỏi, chảy trọng/24 giờ, chia làm 3 lần.
máu cam, đổ mồ hôi,
Ðiều trị dự phòng viêm màng não do
cảm giác đè ép ngực.
các chủng Meningococcus:
Dị cảm tạm thời, loạn
cảm, lảo đảo, đau, cứng Người lớn: 3 triệu đvqt, cứ 12 giờ một
lần.


rifampicin.
Dự phòng chứng nhiễm
Toxoplasma bẩm sinh
trong thời kỳ mang thai.
Hóa dự phòng viêm thấp
khớp cấp tái phát ở
người bệnh dị ứng với
penicilin.

cơ và khớp nối, cảm giác Trẻ em: 75.000 đvqt/kg thể trọng, cứ 12
nóng rát, nóng đỏ bừng giờ một lần, trong 5 ngày.
(khi tiêm tĩnh mạch).
Dự phòng nhiễm Toxoplasma bẩm sinh
Viêm kết tràng cấp.
trong thời kỳ mang thai
Ban da, ngoại ban, mày 9 triệu đvqt/ngày, chia làm nhiều lần uống
đay.
trong 3 tuần, cứ cách 2 tuần lại cho liều
nhắc lại.
Hiếm gặp: Phản ứng
phản vệ, bội nhiễm do Dùng phối hợp hoặc xen kẽ với phác đồ
dùng dài ngày thuốc điều trị pyrimethamin/sulfonamid có thể
uống spiramycin.
đạt kết quả tốt hơn.
Thức ăn trong dạ dày làm giảm sinh khả
dụng của spiramycin, nên cần cho uống
thuốc trước bữa ăn ít nhất 2 giờ hoặc sau
bữa ăn 3 giờ.
Người bệnh dùng spiramycin phải theo
hết đợt điều trị.
Dùng đường tĩnh mạch
Dạng thuốc này dành cho người lớn.
Liều thông thường khuyên dùng để truyền
tĩnh mạch chậm là 1,5 triệu đvqt, cứ 8 giờ
một lần. Nên chuyển từ truyền tĩnh mạch
sang đường uống ngay khi tình trạng lâm
sàng cho phép.
Nên pha thuốc trong lọ (1,5 triệu đvqt)
với 4 ml nước tiêm vô khuẩn. Lắc kỹ cho


Synergistin:
nhiễm trùng tụ cầu (da
Pristinamycin và xương khớp), tai mũi
Virginamycin họng do Strptococcus,
các nhiễm trùng phổi.
Hiệp đồng td giữa các
synergistin và các
aminosid hay rifampicin,
db trên Streptococcus,
rất có lợi trong nhiễm
trùng mắc phải tại BV
Lincosamid:
nhiễm trùng yếm khí ở
Clindamycin ruột hay sinh dục
Kết hợp với aminosid để
mở rộng phổ sang trực
khuẩn gram âm
Trị liệu thay thế để điều
trị nhiễm trùng da hay
xương bởi cầu khuẩn
gram dương ở những BN
dị ứng với beta lactam
Cũng được khuyên dùng
trị sốt rét đề kháng
cloroquin nhưng không
sử dụng trong những
dạng cấp trừ khi kết hợp
với quinine.

Dị ứng với
pristinamycin hay
virginiamycin.

Thường gặp
Tiêu hóa: Buồn
nôn, nôn, ỉa chảy
do Clostridium
difficile.
Ít gặp, 1/1000 <
ADR < 1/100
Da: Mày đay.

Khác: Phản ứng
tại chỗ sau tiêm
bắp, viêm tắc tĩnh
mạch sau tiêm
Nên dành thuốc này để tĩnh mạch.
điều trị những bệnh
nhiễm vi khuẩn nhạy

Hiếm gặp
biểu hiện đường tiêu hóa
như nặng bụng; rất ít
biểu hiện ngoài da.

dung nạp tốt, chỉ gây
RLTH nhẹ hoặc vài biểu
hiện dị ứng

đến tan. Pha loãng dung dịch này với
dung dịch glucose 5% để có thể tích tối
thiểu là 100 ml.
Người lớn 4-6 viên/ngày, chia làm 2-3
lần vào bữa ăn, nhiễm trùng nặng có thể
tăng lên 8 viên/ngày.
Trẻ em 50 mg/kg/ngày, chia làm 2-3 lần
vào bữa ăn, nhiễm trùng nặng có thể tăng
lên 100 mg/kg/ngày. Phòng ngừa nhiễm
trùng nội tâm mạc liều duy nhất: người
lớn: 1 g; trẻ em: 25 mg/kg.

Clindamycin có thể uống, tiêm bắp, tiêm
tĩnh mạch hay bôi.Trong các nhiễm khuẩn
do các Streptococcus tan máu beta nhóm
A, điều trị clindamycin phải tiếp tục ít
nhất 10 ngày. Trong các nhiễm khuẩn
nặng như viêm màng trong tim hoặc viêm
xương tủy, phải điều trị ít nhất là 6 tuần.
Thuốc uống được sử dụng với liều 150 300 mg clindamycin, 6 giờ một lần;
liều 450 mg, 6 giờ một lần nếu nhiễm
khuẩn nặng.
Liều uống đối với trẻ em là 3 - 6 mg/kg
thể trọng, 6 giờ một lần.
Trẻ em dưới 1 tuổi hoặc cân nặng dưới
10 kg dùng 37,5 mg, 8 giờ một lần.


cảm với clindamycin
như Bacteroides fragilis

Staphylococcus
aureus, và đặc biệt điều
trị những người bệnh bị
dị ứng với penicilin.
Clindamycin được dùng
trong những trường hợp
sau:

Hiếm gặpSốc
phản vệ.
Máu:
Tăngbạchcầu ưa
eosin giảm bạch
cầu trung tính hồi
phục được.
Tiêu hóa: Viêm
đại tràng giả mạc,
viêm thực quản.

Phòng ngừa viêm màng
trong tim hoặc nhiễm Gan: Tăng
khuẩn do cấy ghép phẫu transaminase gan
thuật cho những người hồi phục được.
bệnh dị ứng với penicilin
hoặc những người đã
điều trị lâu bằng
penicilin.
Viêm phổi sặc và áp xe
phổi,
nhiễm
khuẩn
đường hô hấp nặng do
các vi khuẩn kỵ khí,
Streptococcus,
Staphylococcus,

Pneumococcus.
Nhiễm khuẩn trong ổ
bụng như viêm phúc
mạc và áp xe trong ổ
bụng.
Nhiễm khuẩn vết thương

Thuốc tiêm bắp hay tĩnh mạch ngắt quãng
hay liên tục với dung dịch pha loãng
không vượt quá 12 mg/ml, với tốc độ
không quá 30 mg/phút. Trong 1 giờ
không tiêm tĩnh mạch quá 1,2 g, cũng
không nên tiêm bắp quá 600 mg một lần..
Ðể phòng ngừa viêm màng trong tim
hoặc nhiễm khuẩn do phẫu thuật cấy ghép
mô: Clindamycin 600 mg (10 mg/kg đối
với người lớn) uống 1 - 2 giờ trước khi
phẫu thuật, và uống 300 mg (5 mg/kg) 6
giờ sau khi phẫu thuật.
nhiễm trùng đường sinh dục: Ðối với sản
phụ sốt nhưng không có biểu hiện ốm lâm
sàng, điều trị theo kinh nghiệm là:
amoxicillin + acid clavulanic; nhưng nếu
sốt kéo dài hơn 48 giờ: uống clindamycin
300 mg, cứ 8 giờ một lần (nếu do
Mycoplasma) cho đến khi hết sốt hoặc
uống 500 mg erythromycin (nếu do
Ureaplasma).
Chấn thương xuyên mắt: Tiêm tĩnh mạch
gentamicin 1,5 mg/kg cùng với
clindamycin 600 mg.
Trứng cá: Clindamycin 1% bôi tại chỗ,
ngày 2 lần.
Hoại thư sinh hơi ở những người bệnh
mẫn cảm với penicilin: Clindamycin 600


mưng mủ (phẫu thuật
hoặc chấn thương).
Nhiễm khuẩn máu.
Sốt sản (đường sinh
dục), nhiễm khuẩn nặng
vùng chậu hông và
đường sinh dục nữ như:
viêm màng trong tử
cung, áp xe vòi trứng
không do lậu cầu, viêm
tế bào chậu hông, nhiễm
khuẩn băng quấn ở âm
đạo sau khi phẫu thuật
do vi khuẩn kỵ khí.
Chấn thương xuyên mắt.
Trứng cá do vi khuẩn đã
kháng lại các kháng sinh
khác.
Hoại thư sinh hơi.

mg, tiêm tĩnh mạch 8 giờ một lần.
Viêm phổi sặc: Tiêm tĩnh mạch chậm 600
mg clindamycin, 8 giờ một lần, sau đó
uống 300 mg clindamycin, 6 giờ một lần,
trong 10 - 14 ngày.
Trẻ em: tiêm bắp hoặc tĩnh mạch cho trẻ
em trên 1 tháng tuổi, thường từ 15 - 40
mg/kg/ngày, chia làm 3 - 4 lần.
Liều tiêm bắp hoặc tĩnh mạch cho trẻ sơ
sinh dưới 1 tháng tuổi là 15 - 20
mg/kg/ngày, chia làm 3 - 4 lần. Ðối với
trẻ sơ sinh thiếu tháng, 15 mg/kg/ngày có
thể thích hợp.




Tài liệu bạn tìm kiếm đã sẵn sàng tải về

Tải bản đầy đủ ngay

×