Tải bản đầy đủ

Thuốc kháng đông và thuốc kháng tiểu cầu

THUỐC KHÁNG ĐÔNG

KHÁNG TIỂU CẦU
TS. Đinh Hiếu Nhân
Bộ môn Dược lý học
ĐHYD TpHCM


I. Cơ chế đông – cầm máu


TIỂU CẦU


Các yếu tố đông máu


Các thụ thể gắn kết tiểu cầu





12

Thuốc kháng đông: Lịch sử phát triển

Dabigatran
Rivaroxaban
Apixaban
AZD0837
Ximelagatran
clinical trials

Uống
Spoiled
sweet clover

Warfarin
clinical use
Dicoumarol
discovered

1916 1924

1936

1940

Heparin
clinical use

Heparin
discovered
Tiêm

1950s

High / low dose
Warfarin / INR
Warfarin
clinical trials


Warfarin / Vitamin K
mechanism
1970s

1976

LMWH
discovered
Continous heparin
infusion/
aPTT

1980s

1990s

2001

Pentasaccharide
clinical trials
LMWH
clinical trials

2006


Các thuốc kháng đông
Thuốc kháng đông
Đường tiêm

Đường uống


Vị trí tác động
của các thuốc kháng đông


Các thuốc kháng tiểu cẩu

Ticagrelor
Ticagrelor

Thuốc kháng TC


Tiểu cầu và cơ chế tác dụng của các
thuốc kháng tiểu cầu
Ticagrelor


Heparin


15

Heparin is a polymer composed of
heterogenous polysaccharide units


Unfractionated heparin

16


Heparin: cấu trúc hoá học


19

Heparin
Cơ chế tác động


20

Heparins – mechanism of action

All heparins inhibit the coagulation process by enhancing the activity of
the endogenous inhibitor, antithrombin by 1000 x.


Heparins – mechanism of action

The binding of antithrombin to the pentasaccharide sequence in
heparin…

21


Heparins – mechanism of action

The binding of antithrombin to the pentasaccharide sequence in
heparin… …induces a conformational change in antithrombin,…

22


Heparins – mechanism of action

The binding of antithrombin to the pentasaccharide sequence in heparin ,
induces a conformational change in antithrombin, t hereby increasing the
affinity for thrombin by 1000x.

23


Heparins – mechanism of action

The binding of antithrombin to the pentasaccharide sequence in heparin ,
induces a conformational change in antithrombin, thereby increasing the
affinity for thrombin. Unfractionated heparin binds to both antithrombin
and thrombin to form a ternary complex…

24


Heparins – Cơ chế tác động

The binding of antithrombin to the pentasaccharide sequence in heparin ,
induces a conformational change in antithrombin, thereby increasing the
affinity for thrombin. Unfractionated heparin binds to both antithrombin
and thrombin to form a ternary complex… …and then dissociates, leaving
the enzyme irreversibly bound to its inhibitor.

25


Heparins – Cơ chế tác động

The binding of antithrombin to the pentasaccharide sequence in heparin , induces a conformational change in
antithrombin, thereby increasing the affinity for thrombin. Unfractionated heparin binds to both antithrombin and
thrombin to form a ternary complex… …and then dissociates, leaving the enzyme irreversibly bound to its
inhibitor.

Once dissociated, heparin is free …

26


Heparins – Cơ chế tác động

The binding of antithrombin to the pentasaccharide sequence in heparin , induces a conformational change in
antithrombin, thereby increasing the affinity for thrombin. Unfractionated heparin binds to both antithrombin and
thrombin to form a ternary complex… …and then dissociates, leaving the enzyme irreversibly bound to its
inhibitor.

Once dissociated, heparin is free … …to bind to another antithrombin
molecule…

27


Tài liệu bạn tìm kiếm đã sẵn sàng tải về

Tải bản đầy đủ ngay

×